河南慧润药业有限公司

【中文名】碘解磷啶 【CAS NO】94-63-3 【质量标准】CP2010/CPV2010 【性状】本品为黄色颗粒状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦；遇光易变质；MP 225-226℃，MP 219℃(分解)。溶于水(25℃)48mg/ml；水溶液稳定，在碱性溶液中易破坏。 【药理作用】本品为有机磷农药中毒的解毒剂，对轻度有机磷中毒，可单独应用本品或阿托品以控制症状;中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品，因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。静脉给药后，血中很快达到有效浓度，大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织，由肾很快排出，无蓄积中毒现象。当有机磷酸酯类杀虫剂(如敌敌畏、1609、1059等)进入机体后，与体内胆碱酯酶结合，形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用，因而体内发生乙酰胆碱的蓄积，出现一系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，而将其中胆碱酯酶游离，恢复其水解乙酰胆碱的活性，故又称胆碱酯酶复活剂。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合，成为无毒物质由尿排出。本品的特点为:①只对中毒时间不长、形成不久的磷酰化酶有重活化作用，如巳经过一定时间，磷酰化酶已老化(脱烷基)后、再不能被重活化，胆碱酯酶的活性则难以恢复。故应用肟类重活化剂，治疗有机磷类中毒时，用药越早越好。②本品对不同有机磷化合物的作用不同，一般认为对沙磷、对硫磷、内吸磷、乙硫磷的疗效较好，对敌敌畏、敌百虫的效果较差，对无效，对罗果、氧化罗果尚有争议。③不同的重活化剂其作用的强弱不同，即对有机磷的抗毒效价不同。④给药后虽能消除肌肉震颤、肌无力等外周性烟碱样症状，但不能直接对抗乙酰胆碱的大部分效应，即不能消除中枢症状、毒蕈样症状及其他烟碱症状，故对中重度中毒患者，必须与抗胆碱药合用。⑤肟类重活化剂都是季铵盐，脂溶性差，不能进入血脑屏障进入中枢神经系统，对中枢的中毒活化酶没有明显的重活化作用，故对中枢的中毒症状无明显的效果。⑥口服吸收很差且不规则，一般都通过静脉给药。 【适用症】有机磷中毒。 【用法与用量】由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。 【注意事项】(1)要根据病情掌握剂量及给药时间，用药过程中要密切观察病情变化及测定血液胆碱醋酶活性，以作为用药指标。有机磷农药口服中毒时，由于它在下消化道排泄较慢，因此口服患者应用本品，至少要维持48〜72小时。停药指征以烟碱症状(肌颤、肌无力)消失为主，血液胆碱酯酶活性应维持在50%〜60%以上。 (2)粉针可用N S或5%、10%葡萄糖溶液溶解，不易溶解时，可振摇或加温至40〜50℃。在碱性溶液中易水解，故忌与碱性药物配伍。 (3)在体内迅速被分解而维持时间短(仅1.5〜2小时)，故根据病情必须反复静脉给药，不宜静脉滴注(尤其是首次 给药)。老年人，应适当减少用量和减慢滴注速度。 【制剂】注射液：20ml:0.5g